氯化铵、碘化钾等药用辅料吸湿后易潮解、液化,干浸膏等吸湿后易粘成硬块,蛋白质、淀粉、氯化钠、PVP等粉体吸湿后流动性降低,甚至潮解结块。结果表明:粉体吸湿后具有机械缠绕性、立体感、静电吸引、游离液和固体桥5种结合力。
吸湿后药物易形成水合物,微量水分可使其由无定形变为水合。粉末类的药用辅料吸湿后对压片等操作有明显影响,相对湿度大于50%时,酒石酸不易压缩,雷尼替丁和柠檬酸不易压榨。明胶吸湿软化、膨胀和溶解。微晶纤维素和无水乳糖吸湿后外观无变化,但会影响制剂的质量。
对于药物或制剂粉体,药用辅料的吸湿性研究结果如下:
①随着粉体粒径的减小,吸湿率增加。在25℃下,三种黄连粉体的吸湿率随时间的延长而增加。纳米粉体的吸湿率大,常规粉体小,微粉居中。
②结果表明,粉体的比表面积变大,粉体表面的晶体缺陷和非晶态形态使其吸湿性提高。当暴露在水蒸气中时,无定形物会重新吸收水形成晶体,从而释放出多余的水。
③吸湿性影响粉末类药用辅料的流动性。粉体的流动性较高,但吸湿后表面张力发生变化。同时,由于毛细管力的作用,颗粒间的吸引力增强,流动性降低。如果吸湿性继续增加,流动性将增加,附着力将降低。然而,当粉末被压制时,粉末之间很容易形成一个连接桥梁,很容易被粘在一起并受到冲击。
④药用辅料供应商觉得不同粉体的吸湿性对流动性的影响不同。流动性越小,附着力越大。一些吸湿性对流动性有很大的影响,如蔗糖、氯化钠和马铃薯淀粉,而其他一些吸湿性对流动性影响很小或没有影响,如海藻酸、阿拉伯胶和黄曲霉胶。
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